酸性成纤维细胞生长因子

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AFGF
中文名称：酸性成纤维细胞生长因子
英文名称：acid fibroblast growth factor;aFGF
定义：成纤维细胞生长因子家族的原型。结构上缺少分泌所需的信号肽序列，热刺激可诱导其释放。是新血管形成的强诱导剂，在组织修复中起促进作用。
酸性成纤维细胞生长因子(aFGF)是一种对来源于中胚层及神经外胚层的细胞，有广泛促分裂作用的微量活性物质，主要分布于脑、垂体、神经组织、视网膜、肾上腺、心脏和骨等器官或组织内，其他组织含量很少,在血清和体液中以极低的浓度存在. aFGF有刺激血管生长、加速创伤愈合和促进神经损伤修复等多种功能，外源性人酸性成纤维细胞生长因子有望成为临床上用于促进伤口愈合、胃溃疡、视神经萎缩、神经性耳聋、内脏缺血损伤等多种疾病治疗的有效药物。
aFGF的药代动力学
对aFGF皮肤用药的药代动力学研究表明：由于皮肤的屏障作用，大分子的药物难于扩散通过，一般认为经皮给药的药物分子量应小于1000。实验中所用药物rhaFGF是一大分子多肽类，理论上应难以透过皮肤进入体内，对照组的实验结果也证实了这一点。但皮肤受损之后，正常的屏障受到破坏，药物可以通过破损的表皮进入血液循环，但其量很少，且随着皮肤伤口的愈合(一方面皮肤的伤痕很浅；另一方面rhaFGF的促愈合作用)，在用药3h之后，血浆中的rhaFGF含量几乎为零，因此实验的药动学曲线在3h处终止，此后，在血样中已测不刘原形物，说明rhaFGF在体内没有蓄积作用。标记物( I-rhaFGF)中的游离I 和一些小分子降解物，随时间的延长进入血液的数量逐渐上升，6h后放射性强度达最高峰，这时放射性的摄取量占总量的1．4％，而此时血液中rhaFGF几乎为零，证明了放射性的主要成分是 I一和小分子的降解物。虽然破损的表皮已经愈台，大分子的rhaFGF难以透过皮肤吸收，但随着I-rhaFGF的缓慢降解，在血液中仍维持一定量的 I一和小分子的降解物，因而血中的放射性吸收与代谢曲线在低水平拖延较长的时间。由于3 h后rhaFGF在血中几乎已无原形物存在，因此，96h之后研究rhaFGF在各脏器的分布已毫无意义。但是，实验结果给我们一个启示，即在非用药皮肤上的放射性含量最高，这说明rhaFGF对皮肤有较大的亲和力，并且能通过破损皮肤吸收后向机体其他皮肤扩散。
综上所述，可以认为：rhaFGF不能通过健康皮肤进入体内，可通过破损皮肤进入血循环，但吸收量少，原形物半衰期短，无蓄积作用；吸收后rhaFGF可分布于远处皮肤，且含量较高，提示本品对皮肤有较大亲和力；进入机体的rhaFGF主要从尿中排泄。