特价供应拉帕替尼 (TYKERB)
【商品名称】拉帕替尼 TYKERB
【通用名称】二甲苯磺酸拉帕替尼片
【别 名】二对甲苯磺酸 拉帕替尼泊 泰克泊
【主要成分】二甲苯磺酸拉帕替尼
【性 状】拉帕替尼(lapatinib)是一种口服的小分子表皮生长因子(EGFRErbB-1
ErbB-2)酪氨酸激酶抑制剂。黄色片剂,水中溶解度为0.007 mg/mL,0.1N HCl盐酸中
溶解度为0.001 mg/mL at 25℃.
【剂 型】片剂
【适应病症】
用于联合卡培他滨治疗ErbB-2过度表达的,既往接受过包括蒽环类,紫杉醇,曲妥珠单抗
(赫赛汀)治疗的晚期或转移性乳腺癌.
【用法用量】
推荐剂量为1250mg,每日1次,第1~21天服用,与卡培他宾2000 mg/d,第1~14天分2
次服联用。拉帕替尼,应每日服用1次,不推荐分次服用。饭前1 h或饭后2 h后服用。
如漏服1剂,第2天不需剂量加倍。妊娠级别D,孕妇禁用。是否通过乳汁分泌尚不清楚
哺乳期妇女应停止授乳。老年人用药与年轻患者未发现有明显差异。未对肾脏严重损
害及透析患者做过临床试验,中重度肝损害的患者应酌减剂量。
【规 格】250mg×50片/盒
【价 格】5100.00元/盒
【批准文号】H20010264
【生产厂家】GlaxoSmithKline 葛兰素史克(英国)
特价供应 达沙替尼_扑瑞赛_白血病用药
【商品名】扑瑞赛Sprycel
【通用名】达沙替尼
【英文通用名】dasatinib
【汉语拼音】dashatini
【主要成分】达沙替尼
【性状】本品为白色或类白色、双凸椭圆型薄膜衣片。
【药理毒理】本品为多酪氨酸激酶抑制剂,可抑制BCR-ABL、SRC家族(SRC、LCK、YES、FYN)、c-KIT、EPHA2和PDGFRS等激酶。在体外,本品对多种不同的伊马替尼敏感或耐药的白
血病细胞株有活性,可抑制BCR-ABL来表达的CML和ALL细胞株的生长。
【药代动力学】本品的最大血药浓度(Cmax)出现在口服后0.5-6小时。在一日15-240mg 范围内,AUC及体内消除参数与剂量存在线性相关,总体平均终末半衰期(t1/2)为3~5小时。
本品的表观分布容积为2505L,显示本品纠纷分布广泛。题外试验中,本品与积极其活性代谢物血浆蛋白结合率为96%和93%,在100~500ml浓度范围内基本恒定。本品在人体内被广
泛代谢,主要代谢酶为细胞色素P450(CYP)3A4.
【适应症】本品适用于对包括甲磺酸伊马替尼在内的治疗方案耐药或不能耐受的慢性髓细胞样白血病(CML)所有病期(慢性期、加速期、淋巴细胞急变期和髓细胞急变期)的成人患者
。另外,本品可用于对以往治疗药物耐药或不能耐受的费城染色体阳性急性淋巴细胞性白血病(Ph+All)成年患者。
【用法用量】口服慢性粒细胞性白血病慢性期:100 mg,每天1次,可增加至140 mg,每天1次。慢性粒或淋巴细胞性白血病进展期或Ph染色体阳性(Ph+)的急性淋巴细胞白血病:初
始剂量:70 mg, bid,可增加至100 mg, bid。
【服药与进食】 服药不受进食影响 (整吞)
【不良反应】本品最常见不良反应包括体液潴留(胸腔积液)、胃肠道反应(包括腹泻、恶心、腹痛和呕吐)及出血事件。最常见严重不良反应包括发热(9%)、胸腔积液(6%)、肺炎
(6%)、血小板减少症(5%)、发热性中性粒细胞减少症(7%)、胃肠道出血(6%)、血小板减少症(5%)、呼吸困难(4%)、贫血(3%)和腹泻(2%)等。
【禁忌】 妊娠期妇女禁用。
【注意事项】本品可导致严重的血小板减少症、中性粒细胞减少和贫血。骨髓抑制在晚期CML或PH+ALL患者中发生率较慢性期CML患者高。此外,本品在体外还可导致血小板功能不良,在接受本品治疗的患者中约有1%发生严重中枢神经系统出血,甚至死亡。
【孕妇及哺乳期妇女用药】 妊娠期妇女禁用
【药物相互作用】 吡咯类抗真菌药、大环内酯类抗菌素、HIV-蛋白酶抑制剂或萘法唑酮会导致本药的血浆浓度升高。卡马西平、地塞米松、苯巴比妥、苯妥英、利福平、抗酸剂和质子泵抑制剂会导致本药的血浆浓度降低。
【规格】70mg*60片
【价格】7200.00元/盒
【批准文号】 H01235242
【生产厂家】百时美施贵宝公司
【上市时间】本品由美国百时美施贵宝公司开发,于2006年2月首次在美国上市。
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