注射用头孢尼西钠
【英文名称】 Cefonicid Sodium for Injection
本品主要成份
头孢尼西钠,其化学名为:(6R,7R)-7-[(R)-α羟基苯乙酰胺]-8-氧代-3-[[[1-磺酸甲基-1H-四唑-5-基]硫代]甲基]-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸,二钠盐
【分 子 式】C18H16N6Na2O8S3
【分 子 量】586.53
【性状】 本品为白色或类白色粉末或结晶性粉末,无臭。
药代动力学
静脉注射头孢尼西1.0g后,平均血浆峰值为129-148mg/L。静注0.5g及2.0g血浆浓度峰值分别为91-95mg/L及270-341mg/L。肌注0.5g及1.0g,亦有较高的血浆浓度峰值,分别为49-62mg/L及67-126mg/L。
头孢尼西的表观分布容积为5.7-10.8L,与血浆蛋白结合率较高,约为98%。可在大量组织和液体中,包括外科伤口液体、子宫组织、骨、胆囊、胆汁、前列腺组织、心、耳以及脂肪组织,达到治疗浓度。
头孢尼西不被代谢,以原形经尿道排泄,24小时后尿液回收率为84-98%。肾脏消除率为1.08-1.32L/h,总血浆消除率为1.26-1.38L/h。
在正常肾功能患者中,静注及肌注本品后,其血浆半衰期分别为2.6-4.6小时及4.5-7.2小时。
本品与丙磺舒联用后,可导致血浆浓度峰值升高,且半衰期延长至7.5小时。
在严重肾衰竭患者中,头孢尼西的半衰期延长至65-70小时。
适应症
使用于下列敏感菌引起的感染:下呼吸道感染、尿道感染、败血症、皮肤软组织感染、骨和关结感染,也可用于手术预防感染。在外科手术前单剂量注射1g头孢尼西可以减少由于手术过程中污染或潜在污染而导致的术后感染发生率。在剖腹产手术中使用头孢尼西(剪断脐带后)可以减少某些术后感染发生率。
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