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拉米夫定

 
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有效期至: 2013-11-18 [已过期]
最后更新: 2013-03-28 13:59
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公司基本资料信息
详细说明

【性状】外观性状:白色粉末,含量:≥99.5%,熔点:176178.5(℃),质量标准:USP28
【药理毒理】拉米夫定是核苷类抗病毒药。对体外及实验感染动物体内的乙型肝炎等病毒有较强的抑制作用。拉米夫定可在感染细胞和正常细胞内代谢生成拉米夫定三磷酸盐,它是拉米夫定的活性形式,是病毒聚合酶的抑制剂,能迅速抑制病毒的复制。拉米夫定三磷酸盐渗入到病毒DNA链中、阻断病毒DNA的合成。拉米夫定三磷酸盐不干扰正常细胞脱氧核苷的代谢,对哺乳动物DNA聚合酶α和β的抑制作用微弱,对哺乳动物细胞DNA含量几乎无影响。拉米夫定对线粒体的结构、DNA含量及功能无明显的毒性。
【药代动力学】拉米夫定口服后吸收良好,口服拉米夫定0.1g1小时左右达血药峰浓度(Cmax1.11.5ug/ml,生物利用度为80%85%。拉米夫定与食物同时服用可使达峰时间(Tmax)延迟0.252.5小时、血药峰浓度(Cmax)下降1040%,但生物利用度不变。静脉给药研究结果表明拉米夫定平均分布容积(Vd)1.3L/kg,平均系统清除率为0.3L/h/kg,拉米夫定主要(70%)经有机阳离子转运系统经shen清除,血消除半衰期(t1/2?)57小时。在治疗剂量范围内,拉米夫定的药物代谢动力学呈线性关系,血浆蛋白结合率低。体外研究显示与血清白蛋白结合率<16%36%。拉米夫定可通过血-脑脊液屏障进入脑脊液。拉米夫定主要以药物原型经shen脏排泄,shen脏排泄约占总清除量的70%左右,仅5%10%被代谢成反式硫氧化物的衍生物。
【适应症】适用于各类病毒感染。。
【用法和用量】口服, 2毫克/每公斤体重一次,一日1次。
【药物相互作用】 1. 拉米夫定与具有相同排泄机制的药物(如甲氧苄啶、磺胺甲恶唑)同时使用时,拉米夫定血浓度可增加40%,但对shen脏功能有损害。2. 与齐多夫定合用可增加后者的血药峰浓度(Cmax),但不影响两者的消除和药时曲线下面积。
【贮藏】遮光,密封,在阴凉干燥处保存。
【包装】10KG/桶
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