D-对羟基苯甘氨酸用途
左旋对羟基苯甘氨酸及其邓钾盐是一种半合成抗生素药品原料药,主要用作半合成β-内酰胺类抗生素药物的侧链化合物,即用于半合成青霉素和头孢菌素的医药中间体,用其生产的主要药品有羟氨苄青霉素(阿莫西林)、羟氨苄青霉素克拉维酸盐、羟氨苄头孢菌素,羟氨苄唑头孢菌素等。其中以阿莫西林及其克拉维酸盐复合制剂需要的D-对羟基苯甘氨酸量最大。
与传统的青霉素和氨苄青霉素相比,阿莫西林保持了青霉素对革兰氏阳性菌作用的效果又具有抗革兰氏阴性菌效果好的优点,阿莫西林稳定性好,不易被胃酸破坏,抗菌广谱,副作用很小,口服方便效果好,是世界卫生组织的推荐药品,国内外近几年需求增长很快,从而带动了与原料生产相配套的侧链化合物—D-对羟基苯甘氨酸市场的迅速发展。
D-对羟基苯甘氨酸与氢氧化钾、氢氧化钠反应可得邓钾盐和邓钠盐,后者是制备半合成青霉素羟氨苄青霉素(即阿莫西林)和头孢类抗生素头孢羟氨苄(商品名欧意)、头孢哌酮等的重要侧链化合物。还可生产羟氨苄唑头孢、头孢罗齐、头孢曲嗪等,因其用途广且合成的医药产品既可注射又可口服,临床疗效优于氨苄西林。
D-对羟基苯甘氨酸产品物理性质
D-对羟基苯甘氨酸
CAS 号:22818-40-2
别名:左旋对羟基苯甘氨酸;D-HPG
英文名:D(-)-4-Hydroxyphenylglycine
分子式: C8H9NO3
分子量: 167.16
外观/颜色:白色或类白色结晶性粉末
含量: ≥98%(医药用途一般在99%以上)
D(-)-对羟基苯甘氨酸化学性质
熔点 : 240 °C (dec.)(lit.)
比旋光度 :-156 º (c=1, 1 N HCl)
密度 :1.396
折射率 :-158 ° (C=1, 1mol/L HCl)
水溶解性 :5 g/L (20 ºC)
D-对羟基苯甘氨酸(简写作 D-p-HPG)是重要的医药中间体,外观为白色结晶粉末,熔点为 225~227℃,含量≥98.5%,比旋光度为-155~-161°。D-对羟基苯甘氨酸及其深加工产品邓氏钾盐是合成高效广谱抗菌类药物所必需的 主要侧链中间体。